Données de base ODM-201 |
Nom de produit : | ODM-201 |
Synonymes : | CS-1565 ; ODM-201 (Darolutamide) ; N {(2S) - 1 [3 (3-chloro-4-cyanophenyl) - 1H-pyrazol-1-yl] propan-2-yl} - 5 [(1RS) - 1-hydroxyethyl] - 1H-pyrazole-3-carboxamide ; 0DM021 ; BAY-1841788 ; ODM-021 ; 0DM021 ; ODM 021; ODM 021; ODM-021 ; ODM-201 |
CAS : | 1297538-32-9 |
MF : | C19H19ClN6O2 |
MW : | 398,85 |
EINECS : | 829-313-8 |
Catégories de produit : | Api |
Mol File : | 1297538-32-9.mol |
Propriétés ODM-201 chimiques |
Point d'ébullition | °C 719.5±60.0 (prévu) |
densité | 1.41±0.1 g/cm3 (prévu) |
pka | 11.10±0.10 (prévu) |
Utilisation ODM-201 et synthèse |
Description | ODM-201 est un récepteur nouveau d'androgène (AR) empêche conçu pour empêcher la croissance des cellules de cancer de la prostate en liant en AR pour empêcher la translocation nucléaire causée par la testostérone de l'AR. Il est en particulier employé dans les patients présentant le cancer de la prostate castration-résistant métastatique progressif. Il est efficace en empêchant l'activité d'un certain ARS de mutant émergeant pendant les thérapies d'antiandrogen, y compris la version de mutation de F876L qui est résistante à l'enzalutamide et à l'ARN-509 (les antiandrogens de la seconde génération). Par conséquent, il a le potentiel de surmonter la question de résistance se produisant sur des thérapies AR-visées. |
Références | Moilanen, Anu Maarit, et autres « découverte d'ODM-201, un inhibiteur de la nouvelle génération de récepteur d'androgène visant des mécanismes de résistance à l'androgène signalisation-a dirigé des thérapies de cancer de la prostate. » Représentant de Sci 5.2(2015) : 12007. Fizazi, Karim, et autres « ODM-201, un inhibiteur de récepteur d'androgène de nouvelle génération pour le cancer de la prostate castration-résistant : Données précliniques et de la phase I. » Colloque génito-urinaire de cancers de la Conquérir-Cancer-base de 2013. Fizazi, K, et autres « activité et sécurité d'ODM-201 dans les patients présentant le cancer de la prostate castration-résistant métastatique progressif (ARADES) : une dose-escalade préliminaire de la phase 1 et un procès randomisé d'expansion de dose de la phase 2. » Oncologie de bistouri 5.9(2014) : 975-85. |
Produits de la préparation ODM-201 et matières premières |