Données de base de benzoate d'Alogliptin |
Indications et mécanismes d'utilisation des réactions défavorables d'action |
Nom de produit : | Benzoate d'Alogliptin |
Synonymes : | (R) - benzoate benzonitrile de 2 ((6 (3-aMinopiperidin-1-yl) - 3-Methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1 (2H) - yl) Méthyle) ; Benzoate 2 d'Alogliptin [[6 [(3R) - 3-Amino-1-piperidinyl] - 3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1 (2H) - benzoate benzonitrile de méthyle de pyrimidinyl]] ; Alogliptin (benzoate d'Alogliptin ; 2 [6 [3 (R) - AMinopiperidin-1-yl] - 3-Methyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyriMidin-1-ylMethyl] benzoate benzonitrile Monobenzoate ; Alogliptin api ; BENZOATE D'ALOGLIPTIN (SYK-322) ; (R) - benz de 2 ((6 (3-Aminopiperidin-1-yl) - 3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1 (2H) - yl) méthyle) ; 2 [[6 [(3R) - 3-aMino-1-piperidinyl] - 3,4-dihydro-3-Methyl-2,4-dioxo-1 (2H) - pyriMidinyl] Méthyle] - Benzonitrile Monobenzoate |
CAS : | 850649-62-6 |
MF : | C25H27N5O4 |
MW : | 461,52 |
EINECS : | 691-730-4 |
Catégories de produit : | antidiabétique ; Inhibiteurs ; Matériel final ; intermédiaire pharmaceutique ; Api |
Mol File : | 850649-62-6.mol |
Propriétés chimiques de benzoate d'Alogliptin |
Les informations sur la sécurité |
Utilisation et synthèse de benzoate d'Alogliptin |
Indications et utilisation | Alogliptin (acide benzoïque) est un type-2 médicament de diabète, et lui est un type d'inhibiteur de la peptidase IV de dipeptidyl de protéase de sérine (DPP-4) développé par la société japonaise Takeda. Alogliptin, utilisé seul ou en combination avec l'autre médicament de sucre-abaissement de sang, bien-est habituellement toléré dans le type-2 patients de diabète. Ce médicament a un à faible risque de l'hypoglycémie, avec des groupes de traitement d'Alogliptin ≤8.3% et groupes de placebo ≤10.5%, et ne montre aucune différence entre de jeunes et pluss âgé patients. En plus d'abaisser effectivement le sucre de sang, cette médecine abaisse également les risques de l'augmentation d'hypoglycémie et de poids, surmontant le grand traitement d'hospitalisé d'obstacles et fournissant le nouvel espoir pour le traitement à diabète. |
Mécanismes d'action | Alogliptin empêche sélectivement DPP-4 pour réduire l'inactivation du peptide comme un glucagon 1 (GLP-1) et pour augmenter les niveaux GLP-1 dans le corps, de ce fait abaissant le sucre de sang. Une fois que le sucre de sang atteint les niveaux normaux, il cessera ses effets de sucre-abaissement, de ce fait effectivement réduisant les risques de l'hypoglycémie. En plus, l'inhibiteur DPP-4 également ralentit la vidange gastrique, augmente le sentiment de la plénitude, et commande l'appétit, aidant de ce fait des patients pour commander leur poids. |
Réactions défavorables | Les effets secondaires communs d'Alogliptin incluent le nasopharyngitis, les maux de tête, et l'infection supérieure de voies respiratoires. La plupart des effets secondaires sont légers pour modérer et sont indépendants du dosage. |
Utilisations | Traitement de type - diabète 2. |
Définition | ChEBI : Un sel de benzoate obtenu en combinant des quantités équimolaires d'alogliptin et d'acide benzoïque. Utilisé pour le traitement du type - diabète 2. |
Utilisation clinique | Le benzoate d'Alogliptin est un inhibiteur de la peptidase IV de dipeptidyl (DPPIV) découvert par des pharmaceutiques de Takeda et approuvé au Japon en 2010 pour le traitement du diabète de type II mellitus. Alogliptin est une drogue orale pour qu'une fois par jour doser complète le régime et l'exercice. Alogliptin est l'inhibition de DPPIV lancée sur le marché la plus sélective et a les propriétés semblables du PK et du palladium comparées aux entrées précédentes. La découverte, des relations de structure-activité des analogues relatifs, et la synthèse de ce composé ont été récemment éditées. |
Synthèse chimique | La synthèse la plus commode pour l'échelle- sera accentuée de plusieurs itinéraires édités. L'amine disponible dans le commerce 1 du cycanobenzyl 2 a été mise à réagir avec le methylisocyanate dans DCM à la température ambiante pour fournir l'urée n-méthylique 2 dans le rendement de 85%. Réaction de l'urée 2 avec le malonate diméthylique en chauffant au reflux l'éthanol avec l'ethoxide de sodium comme la base a donné la trione cyclized 3 dans le rendement 78-85%. La trione 3 a été alors chauffée au reflux dans POCl3 ordonné pour fournir le chlorure pénultième 4 bruts dans le rendement de 95% qui a été mis à réagir avec la diamine Boc-protégée 5 en présence du carbonate de potassium dans DMF pour fournir l'alogliptin I dans le rendement 93-96%. Le traitement de l'alogliptin avec de l'acide benzoïque en éthanol au °C 60-70 suivi de cristallisation a livré le benzoate désiré d'alogliptin (i).
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Non classifié.
Pictogrammes | Aucun symbole. |
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Mot de signal | Aucun mot de signal |
Déclarations de risque | aucun |
Déclarations de précaution | |
Prévention | aucun |
Réponse | aucun |
Stockage | aucun |
Disposition | aucun |
aucune données disponibles
Nom chimique | Noms et synonymes communs | Nombre de CAS | Nombre de l'EC | Concentration |
---|---|---|---|---|
2 [[6 [(3R) - 3-aminopiperidin-1-yl] - 3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl] méthyle] benzonitrile ; acide benzoïque | 2 [[6 [(3R) - 3-aminopiperidin-1-yl] - 3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl] méthyle] benzonitrile ; acide benzoïque | 850649-62-6 | 691-730-4 | 100% |
Entrez la victime dans l'air frais. Si la respiration est difficile, donnez l'oxygène. Sinon en respirant, donnez la respiration artificielle et consulter un docteur immédiatement. N'employez pas la bouche pour dire la ressuscitation du bout des lèvres si la victime ingérait ou inhalait le produit chimique.
Habillement souillé Take off immédiatement. Enlevez avec du savon et l'abondance de l'eau. Consultez un docteur.
Rinçage avec de l'eau pur pendant au moins 15 minutes. Consultez un docteur.
Bouche de rinçage avec de l'eau. N'induisez pas le vomissement. Ne donnez de vive voix jamais n'importe quoi à une personne inconsciente. Appelez un docteur ou un poison Control Center immédiatement.
aucune données disponibles
aucune données disponibles
Produit chimique sec d'utilisation, dioxyde de carbone ou mousse alcool-résistante.
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Utilisez le respirateur portable pour la lutte contre l'incendie s'il y a lieu.
Évitez la formation de la poussière. Brume, gaz ou vapeurs de respiration Avoid. Avoid entrant en contact avec la peau et l'oeil. Utilisez l'équipement de protection personnel. Portez les gants imperméables chimiques. Assurez la ventilation adéquate. Enlevez toutes les sources d'allumage. Évacuez le personnel aux secteurs sûrs. Gardez les personnes à partir de et le vent de face de la flaque/de fuite.
Empêchez davantage de débordement ou fuite s'il est sûr de faire ainsi. Ne laissez pas le produit chimique entrer dans des drains. La décharge dans l'environnement doit être évitée.
Rassemblez et chargez-vous de la disposition. Maintenez le produit chimique dans des conteneurs appropriés et fermés pour la disposition. Enlevez toutes les sources d'allumage. Utilisez les outils à l'épreuve des étincelles et l'équipement anti-déflagrant. Le matériel adhéré ou rassemblé devrait être promptement débarrassé, selon des lois et des règlements appropriés.
Manipulation dans un bon - endroit aéré. Portez les vêtements de protection appropriés. Évitez le contact avec la peau et les yeux. Évitez la formation de la poussière et des aérosols. Employez non-étinceler des outils. Empêchez le feu provoqué par la vapeur de décharge électrostatique.
Stockez le conteneur étroitement fermé dans un endroit sec, frais et bien-aéré. Magasin indépendamment des conteneurs de produit alimentaire ou des matériaux incompatibles.
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Assurez la ventilation adéquate. Poignée selon la bonnes hygiène industrielle et pratique en matière de sécurité. Installez les sorties de secours et le secteur de risque-élimination.
Portez étroitement les lunettes de sécurité convenables avec des côté-boucliers conformément à en 166 (UE) ou à NIOSH (US).
Le feu d'usage/habillement ignifuge et imperméable. Poignée avec des gants. Des gants doivent être inspectés avant l'utilisation. Lavage et mains sèches. Les gants protecteurs choisis doivent satisfaire les caractéristiques d'UE 89/686/EEC directif et de l'en standard 374 dérivée de elle.
Si les limites d'exposition sont dépassées, l'irritation ou d'autres symptômes sont expérimentés, emploient un respirateur de plein-visage.
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